【商品名稱】：樂威壯（Levitra）

【藥品規格】：20mg/顆*4顆裝

 

【性狀】：本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。

 樂威壯別名:伐地那非

 分類

泌尿系統藥物 > 治療男性勃起功能障礙藥

 劑型

於15～30℃貯存。

 樂威壯藥理作用

樂威壯為5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制藥，口服樂威壯能有效改善勃起質量與持續時間，提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關，環磷酸鳥甘（cGMP）是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質。樂威壯通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，從而使cGMP積聚，海綿體平滑肌松弛，陰莖勃起。相對磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，樂威壯對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性。有資料表明，其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優於其他5型磷酸二酯酶抑制藥，推測這種選擇性可能使樂威壯的心血管及視覺不良反應較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少。

樂威壯藥代動力學

口服給藥後吸收迅速，口服片劑的絕對生物利用度為15%，達峰時間平均為1h（0.5～2h）。樂威壯口服溶錠10mg或20mg，平均達峰時間分別為0.9h和0.7h，平均血藥濃度峰值分別為9µg/L和21µg/L，藥效持續時間可達1h。樂威壯蛋白結合率約為95%，單劑口服20mg後1.5h，精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450（CYP）3A4代謝，少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產物為樂威壯派嗪結構脫乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用（約占總藥效的7%），其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%，並可進壹步代謝。藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%～95%和2%～6%。總體清除率為每小時56L，母體化合物和M1的半衰期均約為4～5h。

【適 應 癥】：用於治療陰莖勃起性功能障礙（ED）。

樂威壯禁忌

對樂威壯過敏者。

註意事項

1.慎用 （1）對西地那非過敏者。（2）陰莖解剖畸形（如陰莖彎曲畸形、海綿體纖維化、佩羅尼病）者。（3）出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者。（4）心血管疾病（包括心律不齊、低血壓、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血壓、不穩定心絞痛）患者。（5）肝臟疾病或肝血流減少患者。（6）有陰莖異常勃起風險者，如鐮狀細胞病、白血病、多發性骨髓瘤、紅細胞增多癥和有陰莖異常勃起史者。（7）視網膜疾病（包括色素性視網膜炎）患者。（8）腎功能不全，尤其是終末期腎病需透析治療者。（9）先天性或獲得性QT間期延長者。

2.藥物對老人的影響 口服樂威壯治療勃起功能障礙時，年齡高至70歲的患者對單劑10mg（或20mg）耐受良好並有療效，但研究表明65歲及以上老年男性的曲線下面積較正常受試者升高52%，故老年患者應慎用樂威壯。

3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局（FDA）對樂威壯的妊娠安全性分級為B級。

4.藥物對哺乳的影響 樂威壯是否經乳汁分泌尚不明確。

 樂威壯不良反應

1.對照臨床試驗 發生率大於1%的有頭痛（10.5%）、眩暈（1.8%）、顏面潮紅（11.6%）、消化不良（2.7%）、惡心（1.2%）、鼻炎（4.4%）。

2.全球臨床試驗 （1）很常見（發生率≥10%）：頭痛、顏面潮紅。（2）常見（1%≤發生率＜10%）：消化不良、惡心、眩暈、鼻炎。（3）少見（0.1%≤發生率＜1%）：顏面水腫、光敏反應、背痛、高血壓、嗜睡、呼吸困難、視覺異常、多淚、陰莖異常勃起（包括勃起延長或疼痛）、肝功能異常、肌痛、肌酸激酶升高。（4）罕見（0.01%≤發生率＜0.1%）：過敏反應（包括喉部水腫）、低血壓、心絞痛、心肌缺血、直立性低血壓、暈厥、精神緊張、青光眼、鼻出血。

3.有心肌梗死的報道。

樂威壯的用法用量

1.（1）腎功能不全者無需調整劑量。（2）肝功能不全時劑量：輕度肝功能不全者，無需調整劑量；中度肝功能不全者，推薦起始劑量為5mg，以後根據療效及耐藥性，可逐漸增加到10mg；重度肝功能不全者，用藥劑量尚不明確。

2.老年人劑量 對65歲及以上的患者，起始劑量應較低（5mg）。

3.透析時劑量 對因終末期腎病而需腎透析的患者,用藥劑量尚不明確。

樂威壯與其它藥物的相互作用

1.與CYP 3A4的抑制藥（如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康坐、伊曲康坐，紅黴素等）同用，可抑制樂威壯在肝臟的代謝，使其血藥濃度升高，半衰期延長，不良反應（如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起）發生率增加。樂威壯應避免與利托那韋、印地那韋聯用。當與紅黴素、酮康坐、伊曲康坐聯用時，樂威壯最大劑量不超過5mg，酮康坐、伊曲康坐劑量不得超過200mg。

2.服用硝酸鹽類或接受壹氧化氮供體治療的患者應避免與樂威壯合用，其作用機制為可進壹步升高cGMP的濃度，導致降壓作用增強，心率加快。

3.與α受體阻斷藥同用，可增強降壓作用，導致低血壓，故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用樂威壯。中脂飲食（脂肪熱量30%）對單次口服樂威壯20mg的藥代動力學無顯著影響，高脂飲食（脂肪熱量超過55%）可延長樂威壯達峰時間，並降低艾力達血藥濃度峰值約18%。

【樂威壯效果】：顯著改善伴侶雙方性交滿意度 最近完成的一項研究表明，在使用樂威壯治療12周之後，ED患者伴侶90%雙方均對樂威壯的治療感到滿意，樂威壯提高了伴侶雙方對勃起功能、性交和性高潮的滿意度，增強了他們對自己性功能的信心。

【針對效果】：是糖尿病陽痿患者的最佳選擇 對糖尿病合併勃起困難的治療效果非常顯著，有超過70%的此類患者服藥後勃起得到明顯改善,起始劑量應為5mg

 

【樂威壯用法用量】：

用法：口服，推薦劑量： 推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用樂威壯Levitra。經過臨床驗證，性交前4-5小時服用樂威壯，仍顯示藥效。根據藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg，最大推薦劑量使用頻率為1日1次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。肝損害：輕度肝損害的患者(Child-Pugh A)不需調整劑量；中度肝損害患者(Child-Pugh B)，由於伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg，隨後根據耐受性和藥效逐漸增加到10mg重度肝損害患者(Child-Pugh C)的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。腎損害：輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進行劑量調整。透析患者的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。

【樂威壯成分】：鹽酸伐地那非 鹽酸伐地那非的化學名為 ：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽。其結構式為：分子式：C23H32N6O4S?HCl?3H2O 分子量：579.1

【生產廠家】：德國拜耳醫藥保健有限公司

 

 

 

【樂威壯的副作用】

 

全球臨床試驗中，超越7800位患者服用了樂威壯，耐受性傑出。發生的不良事情通常是壹過性、輕度到中度的。發生率≥10%（很常見）：體系不良反應，整個機體頭痛，心血管體系面色潮紅，1%≤發生率＜10%（常見）：體系不良反應，消化體系消化不良，厭惡，神經體系暈厥，呼吸體系鼻炎，0.1%≤發生率＜1%(少見)：體系不良反應，整個機體面部水腫，光過敏反應，背痛，心血管體系高血壓，消化體系肝功能反常，GGTP升高代謝養分肌酸激酶升高，肌肉骨骼肌痛，神經體系嗜睡，呼吸體系呼吸困難，特別感覺泌尿生殖體系，視覺反常、多淚。樂威壯最常見的不良反應主要是頭痛、顏面潮紅和鼻充血，這也是PDE5抑製劑的典型不良反應。臨床試驗表明，除了普通ED人群外，樂威壯壯陽藥還可有效治療難治性ED患者，例如合併糖尿病的ED患者、合併抑鬱症的ED患者、以及前列腺根治術後的ED患者，樂威壯在這些難治性ED人群中同樣有著很好的安全性和耐受性。在我國的II、III期臨床試驗中ED患者使用樂威壯的不良反應與國外的報導基本一致，最常見的不良事件均為頭痛、顏面潮紅和鼻充血，但鼻充血在黃種人中的發生率低於白種人，這可能與種族差異或其他因素有關。經臨床證明，樂威壯可以改善勃起功能，即使患者還有其他的健康方面的因素，如高膽固醇，高血壓，或糖尿病，樂威壯也能幫ED患者找回夫妻“性”福。樂威壯是一個久經考驗的，是勃起性功能障礙患者治療特效藥！樂威壯有良好的耐受性，副作用大多很輕微的。

 

 

商品標籤

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